En 1969, el biólogo Hans Peter Frey, sin saberlo, descubrió la Ciclosporina mientras estaba de vacaciones en Noruega. El científico que, por esos años, trabajaba en el laboratorio Sandoz, ahora Novartis, recogió 50 muestras de suelo de los lugares que visitó, para luego entregarlas a sus colegas microbiólogos para su estudio.

Pasado un tiempo desde la entrega de las muestras, Frey recibió un llamado del Departamento de Microbiología, en el que le señalaban que en una de las muestras recogidas se hallaban varias cepas de un hongo llamado Tolypocladium Inflatum, que corresponde a la fase asexual del hongo entomopatógeno Cordyceps Subsessilis. Tras ser cultivado, notaron que el hongo sintetizaba una sustancia llamada Ciclosporina, las cuales se acumulan en el medio del hongo y que no son liberadas al medio del cultivo. Esta sustancia fue luego incorporada al programa del laboratorio para la búsqueda de nuevos fármacos.

Pasados tres años desde el descubrimiento del hongo, el equipo del laboratorio descubrió que este poseía actividad inmunosupresora, por lo que decidieron separar sus compuestos, para así detectar cuál era el encargado de esta actividad. Tras la separación, se detectó la presencia de dos tipos de Ciclosporina, llamadas A y B, las cuales poseen un potente efecto inmunosupresor, disminuyendo los linfocitos en las primeras pruebas en animales.

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Luego de extensas investigaciones, en 1983 saldría al mercado Sandimmune, el primer medicamento con Ciclosporina como su principio activo y que se indicó principalmente para evitar el rechazo de órganos en pacientes trasplantados de órganos sólidos o médula ósea. Hasta este descubrimiento, esto era sólo tratado con corticosteroides y azatioprina, lo que no era totalmente efectivo para evitar el rechazo de los órganos y que además conducía a una inmunodeficiencia grave que a su vez, provocaba infecciones mortales en los pacientes, disminuyendo considerablemente la tasa de éxito en los trasplantes.

El método con el que funciona la Ciclosporina es frente a una población específica de linfocitos T, llamados Lt helper, lo que genera inmunosupresión pero no inmunodeficiencia. Funciona inhibiendo la secreción de interleucina 2 tras la activación de los linfocitos T.

Adicional a la prevención del rechazo de trasplantes, la Ciclosporina también se utiliza en el tratamiento de otras enfermedades autoinmunes como la psoriasis y la dermatitis atópica. También se han realizado estudios para utilizar este medicamento en el tratamiento del Covid-19 para la disminución de la mortalidad en estos pacientes.

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